硝西泮片
硝西泮片
拼音名：Xiaoxipan Pian
英文名：Nitrazepam Tablets
书页号：2000年版二部－834
本品含硝西泮(C15H11N3O3)应为标示量的90.0％～110.0％。
【性状】 本品为白色或微黄色片。
【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量（约相当于硝西泮25mg），置具塞锥形瓶中，加
氯仿10ml，振摇使硝西泮溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照硝西泮项下的鉴别 (1)、(2)项试验，显相同的反应。 (2) 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在220nm、260nm与310nm的波长处有最大吸收。
【检查】 含量均匀度 取本品1 片，置50ml量瓶中，加无水乙醇适量，充分振摇使硝西泮溶解，加无水乙醇至刻度，摇匀，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液5ml ，照含量测定项下的方法，自“置50ml量瓶中”起，测定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于硝西泮 4mg），置100ml 量瓶中，加无水乙醇适量，充分振摇使硝西泮溶解，加无水乙醇至刻度，摇匀，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液10ml，置50ml量瓶中，加无水乙醇至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在260nm 的波长处测定吸收度，按C15H11N3O3的吸收系数（Ｅ1% 1cm）为602 计算，即得。
【类别】 同硝西泮。
【规格】 5mg
【贮藏】 密封保存。
本品主要成份为：硝西泮。其化学名称为：5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮-2-酮。
分子式：C15H11N3O3
分子量：281.27
【药理毒理】本品为苯二氮卓类抗焦虑药，作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮卓受体结合，而促进?-氨基丁酸的释放，促进突触传导功能有关，具有安定、镇静及显著催眠作用。本品还具有中枢性肌松弛作用和抗惊厥作用。
【药代动力学】口服快速吸收，生物利用度为78%，口服后2小时血药浓度达峰值，2~3天血药浓度达稳态，蛋白结合率高达85%，半衰期（t1/2）为8~36小时，在肝脏代谢，大部分以代谢产物随尿排出，20%随粪便排出。总清除率（CL）为4L/h，表观分布容积（Vd）175L。本品可通过胎盘。
【适应症】1、主要用于治疗失眠症与抗惊厥。2、与抗癫痫药合用治疗癫痫。
【用法和用量】口服治疗失眠：5~10mg，睡前服用。抗癫痫：一次5~10mg，一日3次。
【不良反应】常见嗜睡，可见无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹、肝损害、骨髓抑制。
【禁忌】白细胞减少者、重症肌无力者、对本品过敏者。
【注意事项】长期使用可产生耐受性和依赖性。肝肾功能不全者慎用。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。长期用药后骤停可能引起惊厥等撤药反应。服药期间勿饮酒。
【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。
【儿童用药】慎用。
【老年患者用药】 偶可引起精神错乱，慎用。
【药物相互作用】 1、本品与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。2、饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可相互增效。3、本品与抗酸药合用时可延迟本品的吸收。4、本品与抗高血压药或与利尿降压药合用时，可使降压作用增强。5、本品与钙离子通道拮抗药合用时，可使低血压加重。6、本品与西咪替丁合用时可以抑制本品的肝脏代谢，从而使清除减慢，血药浓度升高。7、本品与普萘洛尔合用时可导致癫痫发作的类型和（或）频率改变，应及时调整剂量。8、本品与卡马西平合用时，由于肝微粒体酶的诱导可使两者的血药浓度下降，清除半衰期缩短。9、本品与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。10、本品与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用，可提高本品疗效并增加其毒性。
【药物过量】 中毒症状：大剂量中毒时，可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。处理：立即催吐、洗胃、导泻以排除药物，并依病情给予对症治疗及支持疗法。