硝酸益康唑栓
硝酸益康唑栓
拼音名：Xiaosuan Yikangzuo Shuan
英文名：Econazole Nitrate Suppositories
书页号：2000年版二部－848
本品含硝酸益康唑(C18H15Cl3N2O.HNO3) 应为标示量的90.0％～110.0％。
本品主要成份为：硝酸益康唑。其化学名称为：1-[2，4-二氯-b(4-氯苄氧基)苯乙基]咪唑硝酸盐。
结构式：（参见硝酸益康唑喷雾剂）
分子式：C18H15Cl3N2O·HNO3
分子量：444.70
【性状】 本品为乳白色或微黄色的栓剂。
【鉴别】 (1) 取本品适量（约相当于硝酸益康唑0.2g），加环己烷15ml，置水浴上温热使基质溶解，放冷后，倾去环己烷，残渣再用环己烷10ml洗涤二次，弃去洗液，置水浴上加热至残余的环己烷挥尽，取残渣0.1g，加甲醇5ml 使溶解，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以异丙醚为展开剂，并在展开缸中放入装有浓氨溶液的小烧杯，使氨蒸气在缸内饱和，展开后，晾干，熏以碘蒸气，供试品溶液所显主斑点的位置应与对照品溶液的主斑点相同。 (2) 取鉴别(1) 项下的残渣，照硝酸益康唑项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的结果。
【检查】 应符合栓剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ D）。
【含量测定】 取本品10粒，精密称定，使混合均匀，精密称取适量（约相当于硝酸益康唑40mg），照硝酸益康唑软膏项下的方法测定，即得。
【类别】 同硝酸益康唑。
【规格】 (1) 50mg (2) 150mg
【贮藏】 密闭，在阴凉处保存。
【药理毒理】本品为吡咯类抗真菌药，为咪康唑的去氯衍生物。对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。作用机制为通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。
【药代动力学】局部应用后仅微量吸收。
【适应症】本品适用于阴道念珠菌病的治疗。
【用法和用量】置阴道内每晚1次，每次50mg,疗程15日；或每次150mg，疗程3日。
【不良反应】个别患者出现局部刺激，偶见过敏反应。
【禁忌】对本品过敏者禁用。