熊去氧胆酸片
熊去氧胆酸片
拼音名：Xiongquyangdansuan Pian
英文名：Ursodeoxycholic Acid Tablets
书页号：2000年版二部－1007
本品含熊去氧胆酸(C24H40O4)应为标示量的95.0％～105.0％。
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】 取本品的细粉适量（约相当于熊去氧胆酸10mg），加乙醇5ml ，振摇使熊去氧胆酸溶解，滤过，滤液蒸干，残渣照熊去氧胆酸项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。
【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定（附录ⅠA）。
【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于熊去氧胆酸0.5g），加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）40ml，振摇，使熊去氧胆酸溶解，加新沸过的冷水20ml，照熊去氧胆酸项下的方法，自“加酚酞指示液2 滴”起，依法测定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于39.26mg的C24H40O4。
【类别】 同熊去氧胆酸。
【规格】 50mg
【贮藏】 密封保存
本品主要成份为：熊去氧胆酸。其化学名称为：3a,7b -二羟基-5b -胆甾烷-24-酸。
分子式：C24H40O4
分子量：392.58
【药理毒理】本品可增加胆汁酸的分泌，同时导致胆汁酸成分的变化，使本品在胆汁中的含量增加。本品还能显著降低人胆汁中胆固醇及胆固醇酯的摩尔浓度和胆固醇的饱和指数，从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。
【药代动力学】熊去氧胆酸系弱酸，当发生微胶粒聚集时，其pKa值约为6.0。口服后主要由回肠吸收。通过肝脏时被摄取5%～60%，明显低于鹅去氧胆酸（UDCA），仅少量药物进入体循环。口服后1小时和3小时分别出现两个血药浓度峰值。UDCA的作用不取决于血药浓度而与胆汁中的药物浓度有关。T1/2为3.5～5.8天。UDCA在肝脏与甘氨酸或牛磺酸迅速结合，从胆汁排入小肠，参加肝循环。小肠内结合的UDCA一部分在水解回复为游离型，另一部分在细菌作用下转变为石胆酸，后者进而被硫酸盐化，从而降低其潜在的肝脏毒性。
【适应症】本品用于胆固醇型胆结石，形成及胆汁缺乏性脂肪泻，也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢（回肠切除术后）。
【用法和用量】成人口服：每日8～10mg/kg，早、晚进餐时分次给予。疗程最短为6个月，6个月后超声波检查及胆囊造影无改善者可停药；如结石已有部分溶解则继续服药直至结石完全溶解。
【不良反应】本品的毒性和副作用比鹅去氧胆酸小，一般不引起腹泻，其他偶见的不良反应有便秘、过敏、头痛、头晕、胰腺炎和心动过速等。
【禁忌】胆道完全梗阻和严重肝功能减退者禁用。
【注意事项】（1）长期使用本品可增加外周血小板的数量。（2）如治疗胆固醇结石中出现反复胆绞痛发作，症状无改善甚至加重，或出现明显结石钙化时，则宜中止治疗，并进行外科手术。（3）本品不能溶解胆色素结石、混合结石及不透X线的结石。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品FDA分类属B类药物，孕妇及哺乳期妇女慎用。
【老年患者用药】 老年患者慎用。
【药物相互作用】 （1）避孕药可增加胆汁饱和度，用本品治疗时应尽量采取其他节育措施以免影响疗效。（2）考来烯胺（Cholestyramine，消胆胺）、考来替泊（Colestipol，降胆宁）和含铝制酸剂都能与CDCA结合，减少其吸收，不宜同用。
【药物过量】 若服用过量，立即以不少于1L的考来烯胺或活性炭（每100ml水中2g）洗胃，再口服氢氧化铝悬液50ml。
优思弗 （原名 ：脱氧熊胆酸 - Dr. Falk） 胶囊
Ursofalk
制造商
霍克药厂
代理商
康哲
药理作用
本药可促进内源性胆汁酸的分泌，减少重吸收 ；拮抗疏水性胆汁酸的细胞毒作用，保护肝细胞膜 ；溶解胆固醇性结石 ；并具有免疫调节作用
适应症
胆固醇性胆结石。原发性胆汁淤积性肝硬变，原发性硬化性胆管炎。胆汁返流性胃炎。
用法用量
胆固醇性胆结石 10 mg/kg体重/日。结石必须是X射线能穿透的，同时胆囊收缩功能须正常。原发性胆汁淤积性肝硬变，原发性硬化性胆管炎 15 mg/kg体重/日。胆汁返流性胃炎 250 mg/日，睡前服。
不良反应
治疗期可引起胆结石钙化，软便。
禁忌症
急性胆系感染、胆道梗阻、孕妇及哺乳期妇女。
药物相互作用
与消胆胺、考来替泊及含氢氧化铝的抗酸剂合用可致本药吸收减少。