硝酸益康唑软膏
硝酸益康唑软膏
拼音名：Xiaosuan Yikangzuo Ruangao
英文名：Econazole Nitrate Ointment
书页号：2000年版二部－847
本品含硝酸益康唑(C18H15Cl3N2O.HNO3) 应为标示量的90.0％～110.0％。
本品主要成份为：硝酸益康唑。其化学名称为：1-[2，4-二氯-β(4-氯苄氧基)苯乙基]咪唑硝酸盐。
结构式：（参见硝酸益康唑喷雾剂）
分子式：C18H15Cl3N2O·HNO3
分子量：444.70
【性状】 本品为乳剂型基质的乳白色软膏。
【鉴别】 取本品约2g，加甲醇20ml，在水浴上加热使融化，搅拌，置冰浴中冷却后，滤过，滤液蒸干，残渣加甲醇2ml 溶解，作为供试品溶液。另取硝酸益康唑对照品20mg，加甲醇2ml 使溶解，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以异丙醚为展开剂，并在展开缸中放入装有浓氨溶液的小烧杯使氨蒸气在缸内饱和，展开后，晾干，在碘蒸气中显色，供试品溶液应在与对照品溶液相应位置上显相同的斑点。
【检查】 应符合软膏剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ F）。
【含量测定】 取本品适量（约相当于硝酸益康唑40mg），精密称定，置具塞锥形瓶中，加氯仿40ml，振摇使溶解，加水20ml、稀硫酸5ml 与二甲基黄－溶剂蓝19混合指示液1ml ，摇匀，在不断振摇下用磺基丁二酸钠二辛酯试液滴定至氯仿层由绿色转为红灰色；另精密称取硝酸益康唑对照品40mg，照上述方法测定，根据二者消耗磺基丁二酸钠二辛酯试液的容积(ml)的比值计算，即得。
【类别】 同硝酸益康唑。
【规格】 10g:0.1g
【贮藏】 密闭，在阴凉处保存
【药理毒理】本品为吡咯类抗真菌药，为咪康唑的去氯衍生物。本品对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。
【药代动力学】外用后大部分进入表皮，亦可达到真皮,仅1%吸收入血液，在尿和粪便中的重吸收量小于给药量的1%。
【适应症】本品适用于皮肤念珠菌病的治疗；亦可用于治疗体癣、股癣、足癣、花斑癣等。
【用法和用量】局部涂用：皮肤念珠菌病及各种癣病，每日早晚各1次，疗程2～4周；花斑癣，每日1次。
【不良反应】个别患者出现局部刺激，偶见过敏反应，表现为皮肤灼热感、瘙痒、针刺感、充血等。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.本品仅作外用，避免接触眼睛。2.为避免复发，皮肤念珠菌病及各种癣病的疗程至少2周，足癣则至少4周。3.治疗念珠菌病时避免局部紧密覆盖敷料。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。