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迪皿

王朝百科·作者佚名  2009-11-12  
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迪皿

盐酸左西替利嗪是新一代高效非镇静抗组胺剂,是盐酸西替利嗪R-异构体,其对H1受体的亲和力(K1=3.2nmol/L)是西替利嗪(K1=6.3nmol/L)的两倍,为高选择性外周H1受体拮抗剂。

2001年1月,盐酸左西替利嗪片在德国首次上市,随后又在英国上市[1],用于治疗组胺引起的季节性、常年性变应性鼻炎,眼睛和皮肤瘙痒,慢性特发性荨麻疹。推荐临床用药剂量如下:成人、青年及6岁以上儿童,每次一片,一日一次;2~6岁儿童,每次半片,一日一次。

临床研究证实左西替利嗪在剂量减半的情况下,5mg盐酸左西替利嗪与10mg盐酸西替利嗪相比,对变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹疗效相当。对于变应性鼻炎患者,在起效和持续时间上盐酸左西替利嗪优于地氯雷他定,尤其在缓解鼻充血上作用更为明显。左西替利嗪与其他第二代H1受体拮抗剂相比,在变应性鼻炎患者中,较10mg氯雷他定和180mg特非那定的作用更为持久和显著

在18名健康男性志愿者中进行了一项随机、双盲、单次给药、交叉试验[3]中,盐酸左西替利嗪片、非索非拉定、咪唑斯汀对组胺诱发的风团和潮红均有显著的抑制作用,比较用药风团和潮红的面积曲线,盐酸左西替利嗪片疗效优于非索非拉定和咪唑斯汀。

试验显示盐酸左西替利嗪片5mg,每日一次,治疗变应性鼻炎及慢性特发性荨麻疹效果明显,且耐受性好,不良反应少。在对患者心电图各导联的检测中,未发现本品对QT间期有明显影响。

【药品名称】通用名:盐酸左西替利嗪片

商品名: 迪皿

英文名:Levocetirizine Hydrochloride Tablets

汉语拼音:Yansuan Zuoxitiliqin Pian本品主要成份为盐酸左西替利嗪,其化学名称为: R-(-)- 2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐结构式为:

分子式:C21H25ClN2O3·2HCl 分子量:461.81

【性 状】本品为类白色片。

【药理毒理】药理作用本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。毒理研究遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性: 小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时,对生育力无损伤。 小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时,均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制 的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响,所以只有当确实需要时,才可以在怀孕期间服用本品。 哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐剂量大日口服剂量的40倍)时,可引起仔鼠体重增长延迟。Beagie犬的研究表明,给药量的大约3%经乳汁排泄。致癌性:大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达20mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍,或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时,未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达16mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍,或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时,可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加;剂量为4mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍,或儿童临床推荐最大日剂量)时,未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

【药代动力学】 口服吸收迅速,达峰时间tmax=0.7~1小时,生物利用度>96%,与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长,峰浓度降低(约20%)。1小时起效,疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%,平均表观分布容积26.9L,在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10,本品不经过肝脏代谢,消除半衰期7~8小时,绝大多数以原形药物形式经肾脏排泄,尿中排泄量占85%,粪便中占13%。

【适 应 症】 荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。

【用法用量】 口服,成人及6岁以上儿童用量为每日一次,每次一片。2~6岁儿童,每日一次,每次半片。 【不良反应】 本品耐受性良好,不良反应轻微且多可自愈,常见不良反应有嗜睡、口干、头痛、乏力等。

【禁 忌 症】 对本品及其它辅料过敏者禁用。

【注意事项】1、有肝功能障碍或障碍史者慎用。2、高空作业、驾驶或操纵机器期间慎用。3、避免与镇静剂同服。4、酒后避免使用本品。5、肾功能减损患者使用本品适当减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕期及哺乳期妇女禁用本品。

【儿童用药】 2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定。

【老年患者用药】 通常老年人生理机能衰退,需慎用本品。

【药物相互作用】 尚无使用本品进行药物相互作用的研究。消旋西替利嗪与伪麻黄碱、西咪替丁、酮康唑、红霉素、阿奇霉素、格列吡嗪和安定间无相互作用。【药物过量】 本品无特效拮抗剂,严重超量服用本品应立即洗胃。

 
 
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